[contents]
Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство, один из эффективнейших препаратов данной группы. Широко и давно используется в самых разных областях медицины.
Фармакологическое действие и состав
Стимулом для разработки группы препаратов НПВП стала знакомая всем ацетилсалициловая кислота. Ее синтезировали и начали использовать еще в далеком 19 веке. Ацетилсалициловая кислота, конечно, не имела такой высокой эффективности, к тому же высокие ее дозы были очень токсичны для организма. Так ученые подошли к тому, что в 1966 году создали препарат Диклофенак.
Поначалу его использовали при терапии ревматологических болезней в целях купирования болевого синдрома и воспалений, которые неизменно им сопутствуют. Сейчас Диклофенак используют все без исключения области медицины. Его вкалывают внутримышечно, принимают внутрь, наносят на кожные покровы и даже закапывают в глаза. Такое широкое применение стало возможным благодаря самым разным формам выпуска данного лекарственного средства.
Главный механизм действия Диклофенака — подавление циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ — это особый фермент, под действием которого арахидоновая кислота превращается в простагландины, как известно, они являются медиаторами боли, воспаления и лихорадки.
Благодаря этому обусловлен мощнейший обезболивающий и противовоспалительный эффект Диклофенака. При дальнейших исследованиях, однако, обнаружилось, что такое подавление ЦОГ -2 (одной из форм ЦОГ) может спровоцировать развитие сердечно-сосудистых осложнений. Такая вероятность, хотя она и ниже чем у некоторых других лекарств, относится к побочным эффектам препарата.
Действующий компонент лекарства так же способен сдерживать поступление лейкоцитов в воспалительный очаг. Под действием диклофенака натрия (активного компонента) снижается синтез свободных радикалов кислорода, следовательно, во много раз снижается и интенсивность воспалительного процесса, а так же его распространение в тканях организма.
Диклофенак натрия, кроме прочего, способен комплексно воздействовать на все имеющиеся механизмы болевосприятия. Отсюда эффективное купирование болей самой разной этиологии.
Основной компонент — диклофенак натрия, также присутствуют и вспомогательные вещества. Диклофенак натрия — производное фенилуксусной кислоты, именно этот компонент обуславливает все основные действия препарата: противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее. Помимо прочего, лекарство устраняет скованность суставов, их припухлость, отечность, улучшает их функционирование.
После травм и в послеоперационный период именно диклофенак натрия быстро и эффективно снимает боли, причем, и спонтанные, и вызванные движениями.
Сразу же после попадания диклофенака натрия в организм начинается его всасывание. Если вводить препарат внутримышечно, то его концентрация в плазме крови будет в 2 раза больше, чем при любом другом введении. Это связано с тем, что практически половина действующего компонента остается в печени.
Диклофенак способен проникать в синовиальную жидкость, его предельный максимум в ней обнаруживается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Затем этот показатель остается таким же высоким еще приблизительно 12 часов, то есть все это время препарат, что называется, будет действовать.
Почти 60% препарата выводится из организма с мочой в виде метаболитов и неизмененного активного вещества (всего 1%). Все остальное выводится с желчью и калом.
Форма выпуска
Высокая эффективность Диклофенака не в последнюю очередь связана с тем, что при разных заболеваниях можно использовать оптимальную форму препарата. Существует шесть разновидностей Диклофенака:
Инъекционный раствор
где на 1 мл приходится 25 мг основного компонента, а так же вспомогательные: натрия метабисульфат, бензоловый спирт, манит, пропиленгликоль, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Ректальные свечи
дозировкой по 50 или 100 мг имеют белый цвет (допустим желтоватый оттенок). Кроме диклофенака натрия в состав суппозиториев входят твердые жиры.
Таблетки
растворяющиеся в кишечнике, содержат, помимо действующего компонента: фосфат кальция, стеарат магния, крахмал картофельный, ацетат целлюлозы, диоксид титана. Есть еще одна форма таблеток: Диклофенак Ретард, они отличаются своим пролонгированным действием. Действующий компонент высвобождается при их приеме очень медленно, поэтому в плазме крови необходимая концентрация будет поддерживаться гораздо дольше. Следовательно, лечебный эффект будет сохраняться еще дольше. Это позволяет значительно сокращать суточную дозировку препарата. Если предельная концентрация вещества в плазме при использовании простых таблеток наблюдается через 2 часа, то при приёмах формы Ретард — через 4 часа.
Мазь
вспомогательными компонентами которой являются макрогол, пропиленгликоль и идиметилсульфоксид. Есть два варианта: 10 мг и 20 мг активного компонента.
Гель для наружного применения
имеет более жидкую консистенцию, чем мазь. Дополнительные элементы: бензиловый и изопропиловый спирт, полисорбит и очищенная вода.
Глазные капли
содержат так же борную кислоту, пропиленгликоль, хлорид калия, гидроксид и теосульфат натрия, чистую воду.
От чего помогает: показания к применению
Показаниями к применению Диклофенака можно назвать:
1. Боли любой интенсивности и степени выраженности при невралгии, миалгии, послеоперационный период. Помимо этого, сюда же относится головная, зубная боль, мигрени. Купирование боли при аднексите, проктите, альгодисменорее.
2. Большинство заболеваний опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются болезненностью и наличием воспалений: различные виды артрита, поражения мягких тканей ревматической природы, остеоартроз, межпозвоночные грыжи, бурсит, тендовагинит.
3. ЛОР-заболевания, в составе комплексной терапии, сопровождающиеся болями разной интенсивности: фарингит, отит, тонзиллит.
4. Лихорадочные проявления.
Мазь и гель используются наружно, и такие формы препарата очень быстро всасываются в ткани и близко расположенные мышцы. Помимо этого, наружные средства отлично снимают отеки, припухлости суставов, улучшают их подвижность. При этом сведен к минимуму риск передозировки.
Такую форму используют в следующих случаях:
1. Травмы суставов и мягких тканей, вывихи, ушибы, растяжения, боли, сопровождающие эти состояния.
2. Болезненность в мышцах.
3. Артриты и поражения мягких тканей ревматического характера.
Важно помнить, что Диклофенак лишь снимает симптомы — боль и воспаление, но не устраняет их причину. Поэтому препарат назначают в комплексной терапии при обязательном лечении основной причины.
Противопоказания и побочные эффекты
1. Беременность и лактация — основные противопоказания к использованию. Активный компонент быстро впитывается в грудное молоко, преодолевает плацентарный барьер. На последнем триместре беременности его не используют, он ослабляет сократимость матки, что может затянуть родовую деятельность. Так же Диклофенак может спровоцировать кровотечения во время родов. С осторожностью Диклофенак нужно использовать женщинам, которые стремятся зачать ребенка: средство способно влиять на фертильность. Тем более, нужно отказаться от препарата тем женщинам, у которых стоит диагноз бесплодие.
2. Проблемы с ЖКТ: язвы, перфорации стенок кишечника, кровотечения в ЖКТ.
3. Различные абдоминальные заболевания: патологии печени, почек (в том числе недостаточность, дисфункция).
4. Патологии сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, болезни периферических артерий, ишемия, гипертония.
5. Заболевания крови: любые расстройства кроветворения и гемостаза (особенно проблемы со свертываемостью крови), анемии.
6. Наличие сахарного диабета, повышенный холестерин, бронхиальная астма, патологии соединительной ткани.
7. Детский возраст: до 6 лет противопоказаны любые формы Диклофенака. До 14 лет можно мази и гели. Полноценно использовать препарат можно только с 18 лет.
8. Пожилой и преклонный возраст: велика вероятность возникновения побочных эффектов, поэтому если препарат назначают, то только под контролем врача в медицинском учреждении.
9. Ослабленные пациенты, а так же те, которые имеют слишком низкую массу тела.
10. При индивидуальной непереносимости основного компонента и любого из вспомогательных.
В число побочных эффектов входят:
1. ЖКТ: рвота, тошнота, метеоризм, кровотечения и появление язв, наличие крови в кале. В тяжелых случаях: цирроз, некроз печени.
2. Нервная система: самый частый вариант — головокружения и головная боль. Гораздо реже могут присутствовать раздражительность, сонливость, расстройства сна и кошмары, слабость, тревожность, судороги. В особенно тяжелых случаях развивается асептический менингит.
3. Дыхание: бронхоспазм, сухой кашель, отек гортани.
4. Мочеполовая система: чаще всего происходит задержка жидкости в организме. Редко: кровь или белок в моче, почечная недостаточность, олигурия.
5. Органы чувств: наиболее часто возникает шум в ушах, гораздо реже: вкусовые искажения, снижение слуха (причем, может быть необратимым), нечеткость зрительного восприятия.
6. Сердце и сосуды: побочные эффекты по этой части очень редки, но иногда могут наблюдаться скачки АД, еще реже боль за грудиной, экстрасистолия.
Иногда, особенно от наружных средств, могут возникать местные аллергические реакции в виде сыпи и кожного зуда, фоточувствительность. В особенно тяжелых случаях — стремительно возникающий анафилактический шок.
Схожую картину побочных эффектов дает использование суппозиториев и уколов. Минимум побочных действий — при нанесении мази или геля. Глазные капли дают те же проявления, что и таблетки. Если замечен один или несколько негативных признаков. Следует отменить препарат и обратиться к врачу.
Инструкция по применению
1. Инъекции делаются шприцем с максимально длинной иглой, так как попасть нужно именно в мышцу, а не в жировую ткань. Взрослым за один раз можно ввести не более 75 мг препарата, а следующий — не ранее, чем через 12 часов. Эффект от уколов ощущается уже спустя 20-30 минут.
2. Таблетки принимают внутрь за полчаса до еды, если сделать это во время приема пищи, то всасывание и, соответственно, воздействие, сильно замедлится. Таблетки не разжевывают, а запивают большим количеством воды. Взрослым показан двух- трехкратный суточный прием по 25-50 мг. Если назначалась большая дозировка, то, как только появляется эффект, ее сразу же понижают. Суточный максимум — 150 мг. Если предполагается длительное применение, то берут минимальную дозировку в 50 мг.
3. Ректальные свечи вводят максимально глубоко в задний проход, обязательно после опорожнения кишечника. Дозировка: 50 мг дважды в сутки, либо 100 мг однократно.
4. Мази и гели тонким слоем наносят 3-4 раза в сутки. На коже не должно быть порезов, открытых ран. Детям можно наносить мазь не чаще, чем 2 раза в сутки.
5. Капли закапывают непосредственно в конъюнктивный мешок по 1 капле 5 раз за 3 часа.
Совместимость с алкоголем
Диклофенак входит в число лекарственных средств, прием которых несовместим с алкоголем. Последний может многократно увеличить вероятность развития самых непредсказуемых реакций и побочных эффектов. Алкоголь сильно раздражает ЖКТ, Диклофенак действует на него так же, в совокупности могут возникнуть такие проблемы, как язвы или перфорации стенок. Так же алкоголь может сильно увеличить негативные действия Диклофенака на нервную систему и можно получить состояния, близкие к коме.
При простатите
При данном заболевании особенно эффективны ректальные свечи. В заднем проходе происходит растворение лекарственной формы, вещества всасываются в близлежащие мягкие ткани, в том числе в простату. Это самым благоприятным образом купирует боли и воспаление.
В гинекологии
Заболевания органов малого таза, гинекологические, зачастую лечат Диклофенаком в комплексной терапии. Назначаю как уколы, так и ректальные свечи. В частности, в гинекологии Диклофенак показан в следующих состояниях: болезненные менструации, воспаления яичников, матки, придатков, устранение последствий аборта или выкидыша, снятие боли после операции или родов.
Сколько дней можно колоть уколы
Уколы назначают не более чем на 2 дня, затем всегда переходят на другие формы препарата. Предельный срок для уколов — 7 дней, только в условиях стационара.
Отпуск в аптеке и условия хранения
Мазь и гель находится в свободном доступе в аптеках, не требуется рецепта при покупке. Все остальные формы препарата отпускаются исключительно по рецепту от врача.
Хранят Диклофенак в прохладном сухом месте, при температуре +10-+25 градусов в течение 2 лет с момента изготовления.
Цена
Диклофенак привлекателен, не в последнюю очередь, своей невысокой ценой. Стоимость разных форм Диклофенака колеблется в пределах 50-120 рублей. Самой дорогостоящей формой являются ректальные свечи, они обойдутся приблизительно в 120-140 рублей за упаковку.
Отзывы
Кололи уколы Диклофенака в больнице после операции на колене. Потом пришлось немного попить таблетки. В целом, неплохо, но постоянно тошнило и был сухость во рту. Боль, конечно, снимает хорошо
Алла, 33года.
При болях в пояснице всегда пользуюсь мазью Диклофенак, мне отлично помогает. Никаких побочных эффектов нет, помогает быстро
Елена, 58 лет.
Когда возникла межпозвоночная грыжа, думал загнусь совсем. В больнице сделали укол диклофенака, только после этого отпустило. Пролежал три дня, кололи это лекарство, потом еще пил таблетки. Но недолго, говорят, слишком долго нельзя
Дмитрий, 45 лет.
